# Historial de cambios — SITAGLIPTINA TEVA 50 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG | Medi Info > For the complete documentation index, see [llms.txt](/llms.txt) Fuente: Medi Info, con datos procedentes de AEMPS/CIMA. URL consultada: https://www.mediinfo.es/medicamento/sitagliptina-teva-81561/cambios/ Descripción: Historial de cambios del prospecto y la ficha técnica de SITAGLIPTINA TEVA 50 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG (81561), observado sobre el texto oficial. 2 registros. --- - [Inicio](https://www.mediinfo.es/) - [Medicamentos](https://www.mediinfo.es/medicamentos/) - [SITAGLIPTINA TEVA 50 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG](https://www.mediinfo.es/medicamento/sitagliptina-teva-81561/) - Historial de cambios [Volver a la ficha del medicamento](https://www.mediinfo.es/medicamento/sitagliptina-teva-81561/)[Volver a los cambios](https://www.mediinfo.es/cambios/) # Historial de cambios SITAGLIPTINA TEVA 50 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG N.º de registro: 81561 2 registros Última actualización: 11/10/2026 Los cambios se observan automáticamente sobre el texto de los documentos oficiales de CIMA (prospecto y ficha técnica). No se asume la causa de cada cambio. Cambio de texto observado Prospecto · v1 → v2 09/10/2026 Última notificación de CIMA asociada: 05/10/2026 Secciones: 0, 1, 2 y 4 más Ver diferencias (30 bloques) ## Sección 0 24 cambios - − Texto eliminado sustantivo Cambio 1 de 22 Prospecto: información para el usuario - − Texto eliminado sustantivo Cambio 2 de 22 Sitagliptina Teva 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG - − Texto eliminado sustantivo Cambio 3 de 22 sitagliptina - − Texto eliminado sustantivo Cambio 4 de 22 Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento, porque contiene información importante para usted. - − Texto eliminado sustantivo Cambio 5 de 22 - Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo. - − Texto eliminado sustantivo Cambio 6 de 22 - Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico o enfermero. - − Texto eliminado sustantivo Cambio 7 de 22 - Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede perjudicarles. - − Texto eliminado sustantivo Cambio 8 de 22 - Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Ver sección 4. - − Texto eliminado sustantivo Cambio 9 de 22 Contenido del prospecto - ± Texto modificado sustantivo Cambio 10 de 22 1. Qué es Sitagliptina Teva y para qué se utiliza Anterior 1. Qué es Sitagliptina Teva y para qué se utiliza Actual Qué es Sitagliptina Teva y para qué se utiliza - ± Texto modificado sustantivo Cambio 11 de 22 2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar Sitagliptina Teva Anterior 2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar Sitagliptina Teva Actual Qué necesita saber antes de empezar a tomar Sitagliptina Teva - ± Texto modificado sustantivo Cambio 12 de 22 3. Cómo tomar Sitagliptina Teva Anterior 3. Cómo tomar Sitagliptina Teva Actual Cómo tomar Sitagliptina Teva - ± Texto modificado sustantivo Cambio 13 de 22 4. Posibles efectos adversos Anterior 4. Posibles efectos adversos Actual Posibles efectos adversos - ± Texto modificado sustantivo Cambio 14 de 22 6. Contenido del envase e información adicional Anterior 6. Contenido del envase e información adicional Actual Contenido del envase e información adicional - + Texto añadido sustantivo Cambio 15 de 22 Introducción - + Texto añadido sustantivo Cambio 16 de 22 Prospecto: información para el usuario Sitagliptina Teva 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG sitagliptina Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento, porque contiene información importante para usted. Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico o enfermero. - Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede perjudicarles. Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Ver sección 4. Contenido del prospecto 1. Qué es Sitagliptina Teva y para qué se utiliza 2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar Sitagliptina Teva 3. Cómo tomar Sitagliptina Teva 4. Posibles efectos adversos 5 Conservación de Sitagliptina Teva 6. Contenido del envase e información adicional - + Texto añadido sustantivo Cambio 17 de 22 Sitagliptina Teva contiene el principio activo sitagliptina el cual pertenece a una clase de medicamentos denominados inhibidores de la DPP-4 (inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4) que reducen los niveles de azúcar en sangre en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2. Este medicamento ayuda a aumentar los niveles de insulina producidos después de una comida y disminuye la cantidad de azúcar producida por el organismo. Su médico le ha recetado este medicamento para ayudarle a reducir el azúcar en sangre, que está demasiado alto debido a su diabetes tipo 2. Este medicamento puede ser utilizado sólo o en combinación con otros medicamentos (insulina, metformina, sulfonilureas o glitazonas) que reducen el azúcar en sangre, y que usted puede estar ya tomando para su diabetes junto con el programa de alimentación y de ejercicios. ¿Qué es la diabetes tipo 2? La diabetes tipo 2 es una enfermedad que consiste en que su organismo no produce suficiente insulina, y la insulina que produce no funciona tan bien como debiera. Su organismo también puede producir demasiado azúcar. Cuando esto sucede, el azúcar (glucosa) se acumula en la sangre. Esto puede producir problemas médicos graves, tales como enfermedad de corazón, enfermedad del riñón, ceguera y amputación. - + Texto añadido sustantivo Cambio 18 de 22 No tome Sitagliptina Teva - si es alérgico a sitagliptina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluídos en la sección 6). Advertencias y precauciones Informe a su médico o farmacéutico antes de tomar Sitagliptina Teva. Han sido comunicados casos de inflamación del páncreas (pancreatitis) en pacientes tratados con sitagliptina (ver sección 4). Si usted observa ampollas en la piel, puede ser un signo de una enfermedad llamada penfigoide bulloso. Es posible que su médico le pida que deje de tomar Sitagliptina Teva. Informe a su médico si padece o ha padecido: una enfermedad del páncreas (como pancreatitis) cálculos biliares, adicción al alcohol o los niveles muy altos en sangre de triglicéridos (un tipo de grasa). Estas condiciones médicas pueden incrementar su probabilidad de desarrollar pancreatitis (ver sección 4) diabetes tipo 1 cetoacidosis diabética (una complicación de la diabetes que produce elevados niveles de azúcar en sangre, rápida pérdida de peso, naúseas o vómitos) cualquier problema de riñón que tenga en la actualidad o haya tenido en el pasado una reacción alérgica a sitagliptina (ver sección 4). Es improbable que este medicamento provoque bajadas de azúcar porque no actúa cuando los niveles de azúcar en sangre están bajos. Sin embargo, cuando este medicamento se usa en combinación con un medicamento que contenga una sulfonilurea o con insulina, se puede producir una bajada de azúcar en sangre (hipoglucemia). Su médico puede reducir la dosis de su medicamento que contiene sulfonilurea o insulina. Niños y adolescentes Los niños y adolescentes menores de 18 años no deben usar este medicamento. No es eficaz en niños y adolescentes con edades comprendidas entre los 10 y 17 años. No se sabe si este medicamento es seguro y efectivo cuando se usa en niños y adolescentes menores de 10 años de edad. Toma de Sitagliptina Teva con otros medicamentos Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. En particular, informe a su médico si está tomando digoxina (un medicamento utilizado para tratar el latido cardiaco irregular y otros problemas del corazón). Se puede necesitar comprobar el nivel de digoxina en su sangre si está tomando Sitagliptina Teva. Embarazo y lactancia Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. No se debe tomar este medicamento durante el embarazo. Se desconoce si este medicamento pasa a la leche materna. No debe tomar este medicamento si está amamantando o planea hacerlo. Conducción y uso de máquinas La influencia de este medicamento sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, se han comunicado mareos y somnolencia, que pueden afectar su capacidad para conducir o utilizar máquinas. Asimismo, tomar este medicamento junto con los medicamentos llamados sulfonilureas o con insulina puede producir hipoglucemia, que puede afectar a su capacidad para conducir y usar máquinas o trabajar sin un punto de apoyo seguro. Sitagliptina Teva contiene sodio Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio 1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”. - + Texto añadido sustantivo Cambio 19 de 22 Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis habitual recomendada es: un comprimido recubierto con película de 100 mg una vez al día por vía oral Si usted tiene problemas de riñón, su médico puede recetarle dosis más bajas (como 25 mg o 50 mg). Los comprimidos pueden dividirse en dosis iguales. Puede tomar este medicamento con o sin alimentos y bebidas. Su médico puede recetarle este medicamento solo o con otros medicamentos que también reducen el azúcar en sangre. La dieta y el ejercicio pueden ayudar al organismo a utilizar mejor el azúcar. Es importante que siga la dieta y el ejercicio recomendado por su médico mientras toma Sitagliptina Teva. Si toma más Sitagliptina Teva del que debe Si toma más dosis de este medicamento de la que le han prescrito, póngase en contacto con su médico inmediatamente. Si olvidó tomar Sitagliptina Teva Si olvida una dosis, tómela en cuanto se acuerde. Si no se acuerda hasta la hora de la siguiente dosis, entonces sáltese la dosis olvidada y continúe con su pauta habitual. NO tome una dosis doble de este medicamento. Si interrumpe el tratamiento con Sitagliptina Teva Siga tomando este medicamento mientras su médico se lo siga recetando para que pueda seguir ayudando a controlar su azúcar en la sangre. Usted no debe dejar de tomar este medicamento sin consultar primero con su médico. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico. - + Texto añadido sustantivo Cambio 20 de 22 Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. DEJE de tomar Sitagliptina Teva y acuda al médico inmediatamente si nota cualquiera de los siguientes efectos adversos graves: Dolor intenso y persistente en el abdomen (zona del estómago) que puede llegar hasta la espalda con o sin náuseas y vómitos, ya que estos pueden ser signos de una inflamación del páncreas (pancreatitis). Si usted tiene una reacción alérgica grave (frecuencia no conocida), incluyendo erupción cutánea, urticaria, ampollas en la piel/descamación de la piel e hinchazón de la cara, labios, lengua y garganta que puede causar dificultad al respirar o tragar, deje de tomar este medicamento y consulte con su médico inmediatamente. Su médico le prescribirá un medicamento para tratar la reacción alérgica y le cambiará el medicamento para el tratamiento de la diabetes. Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos después de añadir sitagliptina al tratamiento con metformina: Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): bajada de azúcar en sangre, nauseas, flatulencia, vómitos. Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): dolor de estómago, diarrea, estreñimiento, somnolencia. Algunos pacientes presentaron diferentes tipos de malestar estomacal cuando iniciaron la combinación de sitagliptina y metformina de forma conjunta (frecuencia clasificada como frecuente). Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos mientras tomaban sitagliptina en combinación con una sulfonilurea y metformina: Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas): bajadas de azúcar en sangre Frecuentes: estreñimiento Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos mientras tomaban sitagliptina y pioglitazona: Frecuentes: flatulencia, hinchazón de manos o piernas Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos mientras tomaban sitagliptina en combinación con pioglitazona y metformina: Frecuentes: hinchazón de manos o piernas Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos mientras tomaban sitagliptina en combinación con insulina (con o sin metformina): Frecuentes: gripe Poco frecuentes: sequedad de boca Algunos pacientes presentaron los siguientes efectos adversos mientras tomaban sitagliptina sólo durante los ensayos clínicos, o durante el uso después de la aprobación solo y/o junto con otros medicamentos para la diabetes: Frecuentes: bajadas de azúcar en sangre, dolor de cabeza, infección de las vías respiratorias altas, congestión o mucosidad nasal y dolor de garganta, artrosis, dolor en el brazo o en la pierna Poco frecuentes: mareo, estreñimiento, picor Raras: reducción del número de plaquetas Frecuencia no conocida: problemas de riñón (que en ocasiones requieren diálisis), vómitos, dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor de espalda, enfermedad pulmonar intersticial, penfigoide bulloso (un tipo de ampolla en la piel). Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento. - + Texto añadido sustantivo Cambio 21 de 22 Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase y blíster o etiqueta del frasco después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesite en el Punto SIGRE de la farmacia. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente. - + Texto añadido sustantivo Cambio 22 de 22 Composición de Sitagliptina Teva 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG El principio activo es sitagliptina. Cada comprimido recubierto con película (comprimido) contiene sitagliptina malato equivalente a 50 mg de sitagliptina. Los demás componentes son: celulosa microcristalina, hidrogenofosfato de calcio, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio. Recubrimiento contiene: alcohol polivinilico hidrolizado, macrogol 3350, dióxido de titanio (E171), talco, óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172). Aspecto del producto y contenido del envase Los comprimidos de Sitagliptina Teva 50 mg son comprimidos de color beige, redondos, marcados con “S|50” y con una ranura en una cara, y ranurado en la otra cara. Cada envase contiene 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98, 100 y 120 comprimidos, los envases calendario que contienen 14, 28, 56 y 98 comprimidos, los envases unidosis contienen 28x1, 50x1, 56x1, 98x1, 100x1 y 10x1 comprimidos, o un frasco (que incluye bolsa con desecante) que contiene 100 y 250 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Teva GmbH Graf-Arco-Str. 3 Ulm, 89079 Alemania Responsable de la fabricación TEVA Gyógyszergyár Zrt. Debrecen, Pallagi út 13, H-4042 Hungría o Teva Operations Poland Sp. z.o.o ul. Mogilska 80., 31-546 Krakow Polonia o Merckle GmbH Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Baden-Wuerttemberg Alemania o Actavis International Ltd 4, Sqaq tal-Gidi off, Valletta Road, Luqa LQA 6000 Malta O Balkanpharma-Dupnitsa AD 3 Samokovska Shosse, Str.Dupnitsa 2600 Bulgaria Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: Teva Pharma, S.L.U C/ Anabel Segura, 11, Edificio Albatros B, 1ª planta, Alcobendas 28108, Madrid, España Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres: Austria: Sitagliptin-ratiopharm 50 mg Filmtabletten Bulgaria: Sitagliptin Teva 50 mg film-coated tablets Alemania: Sitagliptin-ratiopharm 50 mg Filmtabletten Dinamarca: Sitagliptin Teva Estonia: Sitagliptin Teva España: Sitagliptina Teva 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG Finlandia: Sitagliptin ratiopharm 50 mg tabletti, kalvopäällysteinen Francia: Sitagliptine Teva 50 mg, comprimé pelliculé Croacia: Sitagliptin Teva 50 mg filmom obložene tablete Hungría: Sitagliptin Teva 50 mg filmtabletta Islandia: Sitagliptin ratiopharm 50 mg filmuhúðaðar töflur Italia: Sitagliptin Teva 50 mg compresse rivestite con film Luxemburgo: Sitagliptin-ratiopharm 50 mg Filmtabletten Países Bajos: Sitagliptine Teva 50 mg, filmomhulde tabletten Polonia: Sitagliptin Teva Portugal: Sitagliptina Teva 50 mg Comprimidos revestidos por película Suecia: Sitagliptin Teva, 50 mg filmdragerad tablett Eslovenia: Sitagliptin Teva 50 mg filmsko obložene tablete Eslovaquia: Sitagliptin Teva 50 mg Reino Unido: Sitagliptin Teva 50 mg Film-coated Tablets Fecha de la última revisión de este prospecto: Septiembre 2020 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es - 2 bloques sin relevancia clínica — ver ± Título modificado sustantivo Interpretación (IA) Se elimina el título «Introducción». Es un cambio de encabezado y no aporta ni suprime información sobre el medicamento. Introducción Anterior Introducción Actual - ± Texto modificado sustantivo Interpretación (IA) El encabezado pasa de «5 Conservación de Sitagliptina Teva» a «Conservación de Sitagliptina Teva». Es un cambio de numeración formal y no modifica la información de conservación. 5 Conservación de Sitagliptina Teva Anterior 5 Conservación de Sitagliptina Teva Actual Conservación de Sitagliptina Teva ## Sección 1 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 1. ## Sección 2 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 2. ## Sección 3 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 3. ## Sección 4 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 4. ## Sección 5 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 5. ## Sección 6 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 6. Cambio de texto observado Ficha técnica · v1 → v2 09/10/2026 Última notificación de CIMA asociada: 05/10/2026 Secciones: 0, 1, 2 y 32 más Ver diferencias (98 bloques) ## Sección 0 64 cambios - + Texto añadido sustantivo Cambio 1 de 63 NOMBRE DEL MEDICAMENTO - + Texto añadido sustantivo Cambio 2 de 63 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA - + Texto añadido sustantivo Cambio 3 de 63 Cada comprimido contiene sitagliptina malato, equivalente a 50 mg de sitagliptina. Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1. - + Texto añadido sustantivo Cambio 4 de 63 FORMA FARMACÉUTICA - + Texto añadido sustantivo Cambio 5 de 63 Comprimido recubierto con película. Comprimido recubierto con película, redondo, de color beige, marcado con “S|50” y con ranura en una cara y ranurado en la otra cara. Dimensiones: un diámetro aproximado de 8,2 mm. El comprimido se puede dividir en dosis iguales. - + Texto añadido sustantivo Cambio 6 de 63 DATOS CLÍNICOS - + Texto añadido sustantivo Cambio 7 de 63 Indicaciones terapéuticas - + Texto añadido sustantivo Cambio 8 de 63 Para pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2, Sitagliptina Teva está indicada para mejorar el control glucémico: como monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia. como terapia oral doble en combinación con metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento de metformina sola, no proporcionen un control glucémico adecuado. una sulfonilurea en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con la dosis máxima tolerada de una sulfonilurea sola, no proporcionen un control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia. un agonista del receptor gamma activado de proliferador de peroxisoma (PPAR?) (por ejemplo tiazolidindiona) cuando el uso de agonista PPAR? es adecuado y en aquellos casos en los que la dieta y el ejercicio, junto al tratamiento de un agonista PPAR? solo, no proporcionen un control glucémico adecuado. como terapia oral triple en combinación con una sulfonilurea y metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado. un agonista PPAR? y metformina cuando el uso de agonista PPAR? es adecuado y en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento dual con estos medicamentos, no proporcionen un control glucémico adecuado. Sitagliptina Teva está además indicado como terapia adicional a insulina (con o sin metformina) en los casos en los que la dieta y el ejercicio más una dosis estable de insulina, no proporcionen un control glucémico adecuado. - + Texto añadido sustantivo Cambio 9 de 63 Posología y forma de administración - + Texto añadido sustantivo Cambio 10 de 63 Posología - + Texto añadido sustantivo Cambio 11 de 63 La dosis es de 100 mg de sitagliptina una vez al día. Cuando se usa en combinación con metformina y/o un agonista PPARγ, debe mantenerse la dosis de metformina y/o del agonista PPARγ, y administrarse sitagliptina de forma concomitante. Cuando sitagliptina se usa en combinación con una sulfonilurea o con insulina, puede considerarse dar una dosis más baja de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia (ver sección 4.4). Si se omite una dosis de sitagliptina, debe tomarse en cuanto el paciente se acuerde. No debe tomarse una dosis doble el mismo día. Poblaciones especiales Insuficiencia renal Cuando se considera el uso de sitagliptina en combinación con otro medicamento antidiabético, las condiciones de su uso en pacientes con insuficiencia renal deben ser controladas. En pacientes con insuficiencia renal leve (tasa de filtración glomerular [TFG] ≥ 60 a 0.10). Se diseñó un ensayo a 24 semanas controlado con un comparador activo (metformina) para evaluar la eficacia y seguridad de 100 mg sitagliptina una vez al día (N=528) comparado con metformina (N=522), en pacientes tratados con dieta y ejercicio, con un control glucémico inadecuado y que no habían sido tratados con ningún hipoglucemiante (al menos en los 4 últimos meses). La dosis media de metformina fue de 1.900 mg aproximadamente por día. La reducción en la HbA1c, frente al valor basal medio de 7,2 %, fue de -0,43 % para sitagliptina y de -0,57 % para metformina (análisis Por Protocolo). La incidencia global de reacciones adversas gastrointestinales que se consideraron relacionadas con el fármaco fue de 2,7 % en los pacientes tratados con sitagliptina en comparación con 12,6 % en los pacientes tratados con metformina. La incidencia de hipoglucemia no fue significativamente diferente entre los grupos de tratamiento (sitagliptina, 1,3 %; metformina, 1,9 %) El peso corporal frente al valor basal se redujo en ambos grupos (sitagliptina, -0,6 kg; metformina, -1,9 kg). En un ensayo que comparaba la eficacia y la seguridad de la adición de 100 mg de sitagliptina una vez al día o glipizida (una sulfonilurea) en pacientes con un control glucémico inadecuado con el tratamiento de metformina en monoterapia, sitagliptina fue similar a la glipizida en la reducción de la HbA1c. La dosis media de glipizida usada en el grupo comparador, fue de 10 mg al día; aproximadamente el 40 % de los pacientes requirieron una dosis de glipizida de 9). Sin embargo, dado que sitagliptina se elimina principalmente por vía renal, no es previsible que la insuficiencia hepática grave altere la farmacocinética de sitagliptina. Personas de edad avanzada No se precisa un ajuste de la dosis en función de la edad. La edad no tuvo ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de sitagliptina, a juzgar por un análisis de farmacocinética poblacional de los datos de fase I y fase II. Los pacientes de edad avanzada (65 a 80 años) presentaron unas concentraciones plasmáticas de sitagliptina aproximadamente un 19 % mayores que los pacientes más jóvenes. Niños No se han realizado ensayos con sitagliptina en pacientes pediátricos. Otras características de los pacientes No se precisa un ajuste de la dosis en función del sexo, la raza o el índice de masa corporal (IMC). Estas características no ejercieron efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de sitagliptina, a juzgar por un análisis combinado de datos farmacocinéticos de fase I y un análisis de farmacocinética poblacional de datos de fase I y fase II. - + Texto añadido sustantivo Cambio 38 de 63 Metabolismo o Biotransformación - + Texto añadido sustantivo Cambio 39 de 63 Sitagliptina se elimina fundamentalmente sin modificar en la orina, siendo su metabolismo una vía menor. Aproximadamente el 79 % de sitagliptina se excreta sin modificar en la orina. Tras una dosis oral de [14C] sitagliptina, aproximadamente el 16 % de la radiactividad se excreto en forma de metabolitos de sitagliptina. Se detectaron seis metabolitos en niveles traza y no se espera que contribuyan a la actividad inhibitoria de la DPP-4 en plasma que ejerce sitagliptina. Los ensayos in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina fue la CYP3A4, con participación de la CYP2C8. Los datos in vitro muestran que sitagliptina no es un inhibidor de las isoenzimas CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 o 2B6 y no es un inductor de CYP3A4 y CYP1A2. - + Texto añadido sustantivo Cambio 40 de 63 Eliminación - + Texto añadido sustantivo Cambio 41 de 63 Tras la administración de una dosis oral de [14C] sitagliptina a pacientes sanos, aproximadamente el 100 % de la radiactividad administrada se eliminó en las heces (13 %) o en la orina (87 %) durante la semana siguiente a la administración. La t1/2 terminal aparente tras una dosis oral de 100 mg de sitagliptina fue de aproximadamente 12,4 horas. Sitagliptina solo se acumula de forma mínima tras dosis repetidas. El aclaramiento renal fue de aproximadamente 350 ml/min. La eliminación de sitagliptina se produce principalmente por excreción renal y comporta secreción tubular activa. Sitagliptina es un substrato del transportador de aniones orgánicos 3 humano (hOAT-3), que puede participar en la eliminación renal de sitagliptina. No se ha establecido la relevancia clínica del hOAT-3 en el transporte de sitagliptina. Sitagliptina también es sustrato de la glucoproteína p, que también podría intervenir mediando la eliminación renal de sitagliptina. Sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de la glucoproteína p, no redujo el aclaramiento renal de sitagliptina. Sitagliptina no es un sustrato de OCT2, OAT1 ni de los transportadores PEPT1/2. In vitro, sitagliptina no inhibió OAT3 (CI50=160 microM), ni el transporte mediado por la glucoproteína p (hasta 250 µM) a concentraciones plasmáticas terapéuticamente relevantes. En un ensayo clínico, sitagliptina tuvo poco efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina, lo que indica que sitagliptina puede ser un ligero inhibidor de la glucoproteína p. Características de los pacientes La farmacocinética de sitagliptina fue, por lo general, similar en pacientes sanos y en pacientes con diabetes tipo 2. Insuficiencia renal Se ha realizado un ensayo abierto de dosis únicas para evaluar la farmacocinética de una dosis reducida de sitagliptina (50 mg) en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal crónica, en comparación con pacientes sanos normales como control. El ensayo incluyó a pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, así como pacientes con ERT en hemodiálisis. Además, los efectos de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2 e insuficiencia renal leve, moderada o grave (incluida la ERT) fueron evaluados mediante análisis de farmacocinética poblacional. Comparado con los voluntarios sanos normales de control, el AUC plasmático de sitagliptina aumentó aproximadamente 1,2 veces y 1,6 veces en pacientes con insuficiencia renal leve (TFG ≥ 60 a 9). Sin embargo, dado que sitagliptina se elimina principalmente por vía renal, no es previsible que la insuficiencia hepática grave altere la farmacocinética de sitagliptina. Personas de edad avanzada No se precisa un ajuste de la dosis en función de la edad. La edad no tuvo ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de sitagliptina, a juzgar por un análisis de farmacocinética poblacional de los datos de fase I y fase II. Los pacientes de edad avanzada (65 a 80 años) presentaron unas concentraciones plasmáticas de sitagliptina aproximadamente un 19 % mayores que los pacientes más jóvenes. Población pediátrica Se investigó la farmacocinética de sitagliptina (dosis única de 50 mg, 100 mg o 200 mg) en pacientes pediátricos (de 10 a 17 años) con diabetes tipo 2. En esta población, el AUC ajustado a la dosis de sitagliptina en plasma fue aproximadamente un 18% menor en comparación con el de pacientes adultos con diabetes tipo 2 para una dosis de 100 mg. Esto no se considera una diferencia clínicamente significativa, en comparación con los pacientes adultos, basado en una relación PK/PD similar entre la dosis de 50 mg y 100 mg. No se han realizado estudios con sitagliptina en pacientes pediátricos ## Sección 1 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 1. ## Sección 2 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 2. ## Sección 3 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 3. ## Sección 4 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 4. ## Sección 5 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 5. ## Sección 6 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 6. ## Sección 7 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 7. ## Sección 8 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 8. ## Sección 9 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 9. ## Sección 10 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 10. ## Sección 11 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 11. ## Sección 12 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 12. ## Sección 13 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 13. ## Sección 14 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 14. ## Sección 15 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 15. ## Sección 16 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 16. ## Sección 17 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 17. ## Sección 18 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 18. ## Sección 19 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 19. ## Sección 20 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 20. ## Sección 21 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 21. ## Sección 22 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 22. ## Sección 23 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 23. ## Sección 24 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 24. ## Sección 25 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 25. ## Sección 26 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 26. ## Sección 27 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 27. ## Sección 28 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 28. ## Sección 29 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 29. ## Sección 30 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 30. ## Sección 31 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 31. ## Sección 32 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 32. ## Sección 33 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 33. ## Sección 34 1 cambio - §− Sección retirada sustantivo Se registró el retirada de la sección 34. Las diferencias mostradas son observadas entre versiones del documento oficial y no constituyen una valoración clínica. Este historial es técnico: refleja qué cambió en el texto, no por qué.