Historial de cambios

Introducción

Prospecto: información para el paciente Rupatadina Teva 10 mg comprimidos EFG Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento, porque contiene información importante para usted. Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede perjudicarles. Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Ver sección 4. Contenido del prospecto 1. Qué es Rupatadina Teva y para qué se utiliza 2. Qué necesita saber antes de empezar a tomar Rupatadina Teva 3. Cómo tomar Rupatadina Teva 4. Posibles efectos adversos 5. Conservación de Rupatadina Teva 6. Contenido del envase e información adicional

Rupatadina, la sustancia activa de Rupatadina Teva, es un antihistamínico. Rupatadina Teva está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica tales como: estornudos, rinorrea, picor de ojos y de nariz. Rupatadina Teva está indicado para el alivio de los síntomas asociados a la urticaria (erupción alérgica de la piel) como picor y las ronchas cutáneas (enrojecimiento e hinchazón de la piel).

No tome Rupatadina Teva: - Si es alérgico a rupatadina o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Advertencias y precauciones Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar este medicamento. Si padece insuficiencia renal o hepática, consulte a su médico. El uso de Rupatadina Teva 10 mg comprimidos no está actualmente recomendado en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Si usted tiene los niveles de potasio en sangre bajos y/o si usted tiene un cierto patrón anormal de los latidos del corazón (prolongación conocida del intervalo QTc en el ECG) que puede ocurrir en determinadas enfermedades del corazón, consulte a su médico. Si es mayor de 65 años, consulte a su médico o farmacéutico. Niños y adolescentes Este medicamento no debe utilizarse en niños menores de 12 años de edad. Toma de Rupatadina Teva con otros medicamentos Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Si está tomando Rupatadina Teva, no tome medicamentos que contengan ketoconazol (utilizado para tratar el síndrome de Cushing, cuando el cuerpo produce un exceso de cortisol) o eritromicina (medicamento para infecciones bacterianas). Si está tomando medicamentos depresores del sistema nervioso central o medicamentos con estatinas (medicamentos utilizados para tratar los niveles altos de colesterol) o midazolam (medicamento utilizado para la sedación de corta duración), consulte con su médico antes de tomar este medicamento. Toma de Rupatadina Teva con alimentos y bebidas No debe tomar Rupatadina Teva en combinación con zumo de pomelo debido a que puede aumentar el nivel de rupatadina en su organismo. Rupatadina Teva, a la dosis recomendada de 10 mg, no incrementa la somnolencia producida por el alcohol. Embarazo y lactancia Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. No tome Rupatadina Teva durante el embarazo y la lactancia, a menos que su médico se lo indique claramente. Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Conducción y uso de máquinas No es de esperar que la dosis recomendada de Rupatadina Teva tenga un efecto sobre su capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. No obstante, cuando usted utilice Rupatadina Teva por primera vez, debería tener la precaución de ver cómo puede afectarle el tratamiento antes de conducir o utilizar máquinas. Rupatadina Teva contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. Rupatadina Teva se administra en adolescentes (a partir de 12 años de edad) y adultos. La dosis recomendada es de un comprimido (10 mg de rupatadina) una vez al día con o sin alimentos. Ingiera el comprimido con una cantidad suficiente de líquido (p. ej., un vaso de agua). Su médico le indicará la duración de su tratamiento con Rupatadina Teva. Si toma más Rupatadina Teva del que debe En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad ingerida. Si olvidó tomarRupatadina Teva Tome su dosis lo antes posible y continúe con sus comprimidos en los tiempos habituales. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidada.

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Efectos adversos frecuentes (puede afectar hasta 1 de cada 10 personas): Somnolencia, dolor de cabeza, vértigo, sequedad de boca, sensación de debilidad y fatiga. Efectos adversos poco frecuentes (puede afectar hasta 1 de cada 100 personas) : Aumento del apetito, irritabilidad, dificultad en la concentración, hemorragia nasal, sequedad nasal, dolor de garganta, tos, sequedad de garganta, rinitis, náusea, dolor abdominal, diarrea, indigestión, vómitos, estreñimiento, erupción, dolor de espalda, dolor de las articulaciones, dolor muscular, sed, malestar, fiebre, pruebas de la función hepática anormales y aumento de peso. Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): Palpitaciones, aumento del ritmo cardiaco y reacciones alérgicas (incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema y urticaria). Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en el prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase y el blíster después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Composición de Rupatadina Teva El principio activo es rupatadina. Cada comprimido contiene 10 mg de rupatadina (como fumarato). Los demás componentes son lactosa monohidrato, celulosa microcristalina PH 102, almidón pregelatinizado de maíz, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo y estearato de magnesio. Aspecto del producto y contenido del envase Rupatadina Teva son comprimidos redondos, de color salmón claro y se presentan en blísters uni-dosis conteniendo 20x1, 30x1, 50x1 y 100x1 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase. Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Teva GmbH Graf-Arco-Str. 3 Ulm, 89079 Alemania Responsable de la fabricación MEIJI PHARMA SPAIN S.A Avda de Madrid, 94 28802 Alcala de Henares, Madrid España O Merckle GmbH Ludwig-Merckle-StraBe 3, Blaubeuren 89143 Alemania O MARTIN DOW PHARMACEUTICALS Goualle Le Puy, Champ de Lachaud Meymac 19250 Francia Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: Teva Pharma, S.L.U. c/Anabel Segura, 11 Edificio Albatros B, 1ª planta Alcobendas, 28108, Madrid (España) Este medicamento está autorizado en los Estados Miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres: PT: Rupatadina ratiopharm ES: Rupatadina Teva 10 mg comprimidos EFG NL: Rupatadine Teva 10 mg, tabletten Fecha de la última revisión del prospecto: diciembre 2025 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) (http://www.aemps.gob.es/). Puede acceder a información detallada y actualizada sobre este medicamento escaneando con su teléfono móvil (smartphone) el código QR incluido en el cartonaje. También puede acceder a esta información en la siguiente dirección de internet: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/81020/P_81020.html Código QR + URL

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 10 mg de rupatadina (como fumarato). Excipiente(s) con efecto conocido: 38 mg de lactosa por comprimido. Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido. Comprimidos redondos, de color salmón claro.

DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria en adultos y adolescentes (mayores de 12 años).

Posología y forma de administración

Posología Adultos y adolescentes (mayores de 12 años) La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimento. Personas de edad avanzada Rupatadina debe utilizarse con precaución en personas de edad avanzada (ver sección 4.4). Población pediátrica Rupatadina 10 mg comprimidos no está recomendado para uso en niños menores de 12 años. En niños de 6 a 11 años, se recomienda la administración de rupatadina 1 mg/ml solución oral. Pacientes con insuficiencia renal o hepática Dado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmente no se recomienda el uso de rupatadina 10 mg comprimidos en estos pacientes. Forma de administración Vía oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda la administración de rupatadina con zumo de pomelo (ver sección 4.5). Debe evitarse la combinación de rupatadina con inhibidores potentes del CYP3A4 y debe administrarse con precaución con inhibidores moderados del CYP3A4 (ver sección 4.5). Puede requerirse el ajuste de la dosis de sustratos susceptibles del CYP3A4 (p. ej., simvastatina, lovastatina) y sustratos del CYP3A4 con estrecho índice terapéutico (p. ej., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprida), ya que rupatadina puede incrementar las concentraciones plasmáticas de estos fármacos (ver sección 4.5). Los efectos cardiacos de rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. Dosis de hasta 10 veces la dosis terapéutica de rupatadina no produjeron ningún efecto negativo en el ECG y, por lo tanto, no se esperan alteraciones cardíacas. Sin embargo, rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, así como en pacientes con condiciones proarrítmicas tales como bradicardia clínicamente relevante o isquemia miocárdica aguda. Rupatadina 10 mg comprimidos debe utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada (más de 65 años). Aunque en los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o seguridad, debido al bajo número de pacientes de edad avanzada incluidos, no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunos individuos (ver sección 5.2). Respecto a su uso en menores de 12 años y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ver sección 4.2. Lactosa Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacción se han realizado en adultos y adolescentes (mayores de 12 años) con rupatadina 10 mg comprimidos. Efectos de otros fármacos sobre rupatadina La administración concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, nefazodona) debe ser evitada y la administración concomitante con inhibidores moderados del CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, diltiazem) debe ser utilizada con precaución. La administración concomitante de 20 mg de rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2-3 veces respectivamente la exposición sistémica a rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el intervalo QT ni se asociaron con un aumento de las reacciones adversas en comparación con los fármacos administrados por separado. Interacción con zumo de pomelo: La administración concomitante con zumo de pomelo aumentó 3,5 veces la exposición sistémica a rupatadina. Esto ocurre porque el zumo de pomelo tiene uno o más compuestos que inhiben el CYP3A4 y puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los fármacos metabolizados por el CYP3A4, como la rupatadina. Además, se ha sugerido que el pomelo puede afectar a los sistemas intestinales transportadores de fármacos como la glicoproteína-P. No debería tomarse conjuntamente zumo de pomelo con rupatadina. Efectos de rupatadina sobre otros fármacos Se debe tener precaución cuando rupatadina se administra concomitantemente con otros fármacos metabolizados con una estrecha ventana terapéutica puesto que el conocimiento del efecto de rupatadina sobre otros fármacos es limitado. Interacción con alcohol: La administración concomitante de alcohol y 10 mg de rupatadina produjo efectos marginales en algunos test de la función psicomotora que no fueron significativamente distintos a los efectos producidos por la ingesta única de alcohol. Con una dosis de 20 mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol. Interacciones con depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Como ocurre con otros antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del Sistema Nervioso Central. Interacción con estatinas: Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPK con rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales se metabolizan también por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4, es desconocido. Por tanto, rupatadina debería utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estatinas. Interacción con midazolam: Después de la administración de 10 mg de rupatadina en combinación con 7,5 mg de midazolam, se observó un aumento de la exposición (Cmax y AUC) de midazolam levemente mayor. Por esta razón, la rupatadina actúa como un inhibidor leve del CYP3A4.

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo Se dispone de datos limitados relativos al uso de rupatadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de rupatadina durante el embarazo. Lactancia Rupatadina se excreta en la leche materna animal. Se desconoce si rupatadina se excreta en la leche materna humana. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. Fertilidad No hay datos clínicos sobre fertilidad. Los estudios en animales han demostrado una reducción significativa de la fertilidad a niveles de exposición más altos que aquellos observados en humanos a dosis terapéuticas máximas (ver sección 5.3).

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Rupatadina 10 mg no tiene influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, el paciente deberá tener precaución al conducir o manejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo le puede afectar la toma de rupatadina de forma individual.

Reacciones adversas

En estudios clínicos rupatadina 10 mg ha sido administrada a más de 2.043 pacientes adultos y adolescentes, de los cuales 120 recibieron rupatadina durante al menos 1 año. Las reacciones adversas más frecuentes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia (5,4%), cefalea (6,9%), fatiga (3,1%), astenia (1,5%), boca seca (1,2%) y mareo (1,03%). La mayoría de las reacciones adversas observadas en ensayos clínicos fueron de leves a moderadas y normalmente no fue necesaria la interrupción del tratamiento. Las frecuencias de las reacciones adversas se asignan de la siguiente manera: Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10) Poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100) Raras (≥ 1/10.000 a <1/1.000) La frecuencia de las reacciones adversas en los pacientes tratados con rupatadina 10 mg comprimidos durante los ensayos clínicos fue la siguiente: Infecciones e infestaciones Poco frecuentes: Faringitis, rinitis Trastornos del metabolismo y de la nutrición Poco frecuentes: Apetito aumentado Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Somnolencia, cefalea, mareo Poco frecuentes: Alteración de la atención Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Poco frecuentes: Epistaxis, sequedad nasal, tos, garganta seca, dolor orofaríngeo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: boca seca Poco frecuentes: Náuseas, dolor en la zona superior del abdomen, diarrea, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: Erupción Raros: Reacciones de hipersensibilidad* (incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema y urticaria) Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Poco frecuentes: Dolor de espalda, artralgia, mialgia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuentes: Fatiga, astenia Poco frecuentes: Sed, malestar general, pirexia, irritabilidad Exploraciones complementarias Poco frecuentes: Creatina fosfoquinasa en sangre elevada, alanina aminotransferasa elevada, aspartato aminotransferasa elevada, prueba anormal de función hepática, aumento de peso. Trastornos cardiacos: Raros: taquicardia y palpitaciones* *Se han notificado reacciones de hipersensibilidad, taquicardia y palpitaciones durante la experiencia post-comercialización con rupatadina 10 mg comprimidos. Notificación de sospechas de reacciones adversas Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Sobredosis

No se han descrito casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la administración de una dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada. La reacción adversa más frecuente fue somnolencia. Si se produce una ingestión accidental de dosis muy elevadas, debería ser tratada sintomáticamente estableciendo las medidas de soporte necesarias.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: otros antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X28. Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina de acción prolongada, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos (desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendo contribuir en parte a la eficacia global del fármaco. Estudios in vitro con rupatadina a concentración alta han mostrado la inhibición tanto de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos como de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNFα) en mastocitos y monocitos humanos. La relevancia clínica de estas observaciones experimentales está todavía por confirmar. En estudios clínicos en voluntarios (n=393) y en pacientes (n=2650) con rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, no se observaron efectos significativos en el electrocardiograma cuando se administró rupatadina en un rango de dosis de 2 a 100 mg . Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que rupatadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas. En un estudio clínico controlado con placebo en pacientes diagnosticados de Urticaria Crónica Idiopática rupatadina demostró ser efectiva en la reducción de la media del prurito respecto al basal después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron del 57,5% para el grupo tratado con rupatadina y del 44,9% para el grupo placebo) y en la disminución del número medio de habones (54,3% vs 39,7%).

Propiedades farmacocinéticas

Absorción y biodisponibilidad Rupatadina se absorbe rápidamente después de su administración oral, con un tmax de aproximadamente 0,75 horas después de la ingesta. Su Cmax media fue de 2,6 ng/ml después de una dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg. La farmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 y 20 mg tras una dosis única y tras dosis repetidas. Después de 10 mg una vez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 3,8 ng/ml. La concentración plasmática siguió un descenso biexponencial con una semivida de eliminación de 5,9 horas. La unión de rupatadina a proteínas plasmáticas es del 98,5-99%. No existen datos disponibles de la biodisponibilidad absoluta de rupatadina ya que nunca ha sido administrada por vía intravenosa a humanos. Efecto de la ingesta de comida La ingesta de alimentos aumentó la exposición sistémica (AUC) a rupatadina en torno a un 23%. Las exposiciones a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueron prácticamente las mismas (disminución en torno a un 5% y 3% respectivamente). El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (tmax) de rupatadina se retrasó 1 hora. La concentración plasmática máxima (Cmax) no resultó afectada por la ingesta de comida. Estas diferencias no fueron clínicamente relevantes. Metabolismo y eliminación En un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), el 34,6% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y el 60,9% en heces recogidas durante 7 días. Rupatadina se somete a un importante metabolismo presistémico, cuando se administra por vía oral. Las cantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces fueron insignificantes, lo cual indica que la metabolización de rupatadina es prácticamente completa. Aproximadamente, los metabolitos activos desloratadina y otros derivados hidroxilados representan, respectivamente, el 27% y 48% del total de la exposición sistémica de las sustancias activas,. Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP3A4). Según estudios in vitro el potencial inhibidor de rupatadina hacia CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1 y UGT2B7 es poco probable. No se espera que la rupatadina inhiba los siguientes transportadores en la circulación sistémica OATP1B1, OATP1B3 y BCRP (proteína de resistencia al cáncer de mama), hepática e intestinal. Además, se detectó una inhibición leve de la P-gp intestinal (glicoproteína P). En un estudio de CYP in vitro, se consideró improbable el riesgo de inducción hepática de CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 que pueda ocasionar la rupatadina in vivo. Según un estudio in vivo de inhibición del CYP3A4, la rupatadina actúa como un inhibidor leve. Poblaciones especiales En un estudio en voluntarios sanos en el que se compararon los resultados en adultos jóvenes y personas de edad avanzada, los valores de AUC y Cmax de rupatadina fueron más elevados en adultos de edad avanzada que en adultos jóvenes. Esto se debe, probablemente, a un descenso en el metabolismo hepático de primer paso en personas de edad avanzada. Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados. La semivida eliminación de rupatadina en los voluntarios de edad avanzada y jóvenes fue de 8,7 horas y 5,9 horas respectivamente. Como estos resultados tanto de rupatadina como de sus metabolitos no fueron clínicamente relevantes, se concluyó que no era necesario realizar un ajuste al emplear una dosis de 10 mg en personas de edad avanzada.

Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan la presencia de riesgos especiales en humanos basados en estudios convencionales de farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico. Rupatadina, a dosis más de 100 veces superiores a la dosis clínicamente recomendada (10 mg), no prolongó el intervalo QTc, ni el QRS, ni produjo arritmias en varias especies animales como ratas, cobayos y perros. Rupatadina y uno de sus principales metabolitos activo en humanos, 3-hidroxidesloratadina, no afectaron el potencial de acción cardíaco en fibras de Purkinje aisladas de perro a concentraciones al menos 2000 veces por encima de la Cmax alcanzada tras la administración de la dosis de 10 mg en humanos. En un estudio en el que se valoró el efecto sobre el canal HERG humano clonado, la rupatadina inhibió dicho canal a una concentración 1685 veces superior a la Cmax obtenida tras la administración de 10 mg de rupatadina. Desloratadina, el metabolito con mayor actividad, no tiene efecto alguno a una concentración de 10 micromolar. Los estudios de distribución tisular en ratas con rupatadina marcada radiactivamente mostraron que rupatadina no se acumula en el tejido cardíaco. En la rata se observó una reducción significativa de la fertilidad masculina y femenina a la dosis alta de 120 mg/kg/día, la cual dio lugar a una Cmax 268 veces superior a la obtenida en humanos a dosis terapéuticas (10 mg/día). Se observó toxicidad fetal (retraso del crecimiento, osificación incompleta, hallazgos menores en el esqueleto) en ratas únicamente a dosis que mostraron toxicidad maternal (25 y 120 mg/kg/día). En conejos, no se observó evidencias de toxicidad en el desarrollo embriofetal a dosis hasta 100 mg/kg/día. La dosis sin efectos adversos en el desarrollo se estableció en 5 mg/kg/día en ratas y en 100 mg/kg/día en conejos, lo cual significa una Cmax 45 y 116 veces superior, respectivamente, que la obtenida en humanos a la dosis terapéuticas (10 mg/día).

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

Lactosa monohidrato Celulosa microcristalina PH 102 Almidón pregelatinizado Óxido de hierro rojo (E-172) Óxido de hierro amarillo (E-172) Estearato de magnesio

Incompatibilidades

No aplicable.

Periodo de validez

36 meses.

Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

Naturaleza y contenido del envase

Blíster de PVC/PVDC/aluminio. Blíster uni-dosis: 20x1, 30x1, 50x1 y 100x1. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Teva GmbH Graf-Arco-Str. 3 Ulm, 89079 Alemania

NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

81020

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Junio 2016

FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Diciembre 2025 La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) ((http://www.aemps.gob.es/).